新鲜水蛭唾腺中含水蛭素（hiudin）是一种多肽，由多种组成，天冬氨酸10、13、半6、丝氨酸4、甘氨酸9、苏氨酸4、丙氨酸1、缬氨酸3、亮氨酸4、异亮氨酸2、脯氨酸3、苯丙氨酸2、酷氨酸2、组氨酸1和赖氨酸4（数字代表分子数），因其分子中具二羟基的含量较高， 故其等电点为ph3.8，对变性反应比较稳定；纯品为灰色或白色鳞片或粉末，呈酸性，溶于水、生理盐水及吡啶中，几不溶于醇、及苯，遇热或在稀酸中均易变质。干燥药材中水蛭素已被破坏。此外尚含（），抗血栓素（antithomfin）。
【药理作用】
1．抗凝血作用：水蛭水提物0.45g/kg灌胃后4h及连续灌胃7天，对ADP诱导的大鼠血小板聚集均有显著的抑制作用，且能降低全血比粘度和血浆比粘度，缩短红细胞电泳时间；体外法试验，水蛭水提物200mg/ml、100mg/ml及50mg/ml对健康人血小板聚集也有显著的抑制作用。水蛭素是抑制剂，每毫克水蛭素含10～400抗单位的活性；水蛭素对细菌内毒素引起的大鼠血栓形成有预防作用，并能减少大鼠的死亡率；水蛭素还能对抗所致的离体蛙心收缩力增强作用。
2．改善微循环：水蛭注射液2g/kg静脉注射，能促进实验性家兔急性脑出血的血肿吸收，减轻脑组织周围炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部循环，有利于神经功能的恢复；对兔耳局部的实验性血肿也有促进吸收作用。
3．抗早孕作用：40%水蛭水煎剂2.5～3.0g/kg皮下注射，连续2天，对小鼠各个时期的妊娠包括着床和早、中晚期都有终止妊娠作用，但对早期妊娠作用最好；若以外源性孕酮与水蛭同时注射，则可对抗水蛭的抗早孕作用。
现代研究
主要成分
主要含蛋白质。亦含铁、锰、锌等多种微量元素。新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝血物质名水蛭素（Hiudin），属于多肽，由于其分子组成中没有色氨酸和，故有抗凝血作用。但在干燥药材中水蛭素已被破坏。水蛭唾液中还分泌有组胺样物质、及抗血栓素等，与水蛭素有协同作用。
药理作用
1．对血液的作用
水蛭素能阻止对纤维蛋白的作用，阻碍血液凝固。水蛭素不受热或乙醇之破坏。水蛭尚可分泌一种组胺样物质，因而可扩张毛细血管而增加出血。水蛭醇提取物抑制血液凝固的作用较虻虫、虫、桃仁为强，水蛭醇制剂的作用较水制剂的作用为强。水蛭素20mg可阻止100g人血的凝固。
水蛭水提取物对ADP诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用，亦能明显抑制正常人的血小板聚集，有抗血栓形成的作用。
实验表明：水蛭在体外对纤维蛋白有较强的纤溶作用，其活性显著高于丹参和大黄；在体内亦有纤溶活性，能使家兔优球蛋白溶解时间（ELT）显著缩短。因此水蛭能活化纤溶系统，溶解血栓。亦有报告指出，水蛭素对实验性血栓形成有明显抑制作用，对所致之实验性静脉血栓有溶解作用。
水蛭水提取液能降低大鼠的全血比黏度和血浆比黏度。缩短红细胞电泳时间。临床研究表明：水蛭对缺血性脑血管病患者因血液流变性异常而出现的浓、黏、聚状态有改善作用。
2．对心血管系统的作用
有报告指出，水蛭对心肌营养性血流量有一定程度的增加作用；对组织缺血缺氧有保护作用。水蛭素能对抗垂体后叶素引起的家兔冠状动脉痉挛，有抑制心肌缺血的治疗作用。水蛭能明显消退主动脉粥样硬化斑，使斑块内胶原纤维增生，胆固醇结晶减少。提示水蛭对防治动脉粥样硬化有潜在的应用价值。
水蛭有扩张毛细血管、改善微循环、增加肾脏血流量的作用。其改善微循环的作用，与相仿，只是作用时间短暂。实验表明：水蛭有扩张外周血管、增加血流量和减少血管阻力的作用，该作用与盐酸作用相似。
3．对妊娠的作用
实验表明：水蛭对小鼠各个时期妊娠（包括着床及妊娠的早、中、晚期）均有终止妊娠作用。不同给药途径对早期妊娠均有良好终止作用。若将外源性孕酮与水蛭同时注射，则可防止早产。水蛭对蜕膜病变有抑制作用。
4、其他作用
水蛭对实验性高脂血症家兔的胆固醇和甘油三酯有明显降低作用。
水蛭素对肿瘤细胞有抑制作用，对小鼠肝癌生长有一定的抑制作用。由于水蛭有高抗凝作用，因而有利于抗癌药及免疫活性细胞浸入癌组织杀伤癌细胞。
功能主治
月经闭止、症瘕腹痛、蓄血、损伤瘀血作痛、痈肿丹毒等症。
①《本经》：“主逐恶血、瘀血、月闭，破血瘕积聚，无子，利水道。”
②《别录》：“堕胎。”
③《本草拾遗》：“人患赤白游疹及痈肿毒肿，取十余枚令啖病处，取皮皱肉白，无不差也。”
④《本草衍义》：“治伤折。”
宜忌
体弱血虚，无瘀血停聚及孕妇忌服。
①《日华于本草》：“畏石灰。”
②《本草衍义》：“畏盐。”
③《品汇精要》：“妊娠不可服。”
