防己提取物
【中文名称】:汉防己甲素
【植物来源】:防己科植物粉防己的干燥根
【中文别名】:粉防己碱、汉防己碱
【英文名】:Tetandine
【分子式】:C38H42N2O6
【分子量】:622.73
【CAS号】:518-34-3
【检测方式】:滴定法
【规格】:≥99%
【性状】:无色针状结晶
【产品作用】:
主要用于治疗早期轻度高血压,亦可用于重症高血压及高血压危象。抗肺癌增效作用;抗心肌缺血、抑制血小板聚集作用;解痉、镇痛、镇静作用;抗炎、抗溃疡作用;保肝作用;调节免疫力作用;耐缺氧作用等。用于关节痛、神经痛;与小剂量放射合并用于肺癌,亦可用于单纯硅肺I期、II期、III期及各期煤硅肺,本品与化疗药物阿霉素合用具有减毒作用。本品能提高实验动物的痛阈,具有明显的镇痛作用。
抗过敏作用
卞如濂等经动物实验表明,汉防己甲素能对抗过敏介质的作用与释放。表现为对组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠哮喘及离体回肠平滑肌的痉挛性收缩具有抑制作用。其作用与剂量呈依赖性,用药32、48ug/ml均对5-羟色胺增加大鼠皮肤血管通透性有显著的抑制作用。另外,对诱发大鼠腹腔大细胞释放组胺也有明显的抑制作用。根据上述结果提示,认为汉防己甲素既是一个过敏介质拮抗剂,又是一个过敏介质阻滞剂,对过敏反应具有可靠的对抗及治疗作用。
抗心绞痛作用
金满文等报道汉防己甲素对动物的乳头肌,免心房及主动脉系等心血管方面均呈现不同的药理作用。王冈等经动物实验发现,此药可使心肌收缩力降低,心动频率减慢,扩张末梢血管,降低外周阻力,减轻心脏后负荷及降低心肌耗氧量,抑制兴奋一收缩偶联以及松弛血管平滑肌。对动物左心房肌收缩有频率依赖性及膜电位依赖性的抑制作用,并具有明显缩短动物心乳壮肌细胞动作电位时程,对慢反应动作电位幅度和时程均有明显抑制作用。经对照实验证明,其上述作用与慢通道阻滞剂的效应极相似,此效应呈剂量及时间依赖性。当药浓度为30umol/L和100umoi/L,给药后100min时,慢内向电流的峰值分别由给药前的47.9±5.6nA和38.4±21.5nA降至21±7.8nA和6.3±7.7Na,p0.01,R如用汉防己甲素100umol/L对由二价阳离子S2+所介导的慢内向电流亦有明显的抑制作用。结果提示,汉防己甲素为一良好的慢通道阻滞剂。
抗肿瘤作用
汉防己甲素是治疗肿瘤的有效辅助药物。王辨明曾用汉防己甲素合并小剂量放射药物治疗97例Ⅱ-Ⅲ期的肺癌患者,用药近期有效率达61.25%,其中肿瘤小1/2以上的显效率达31.95%,因此,认为汉防己甲素是治疗肺癌的可靠抗癌增效药物。经临床观察表明,此药毒性低,副作用小,无其它抗肿瘤药物引起的骨髓抑制作用。口服常用剂量为20~100mg,3次/d,并且远期疗效可靠,但其作用机理尚待进一步研究。
抗高血压作用
胡国新等经临床观察表明,汉防己甲素的降压效果显著,注射后1min即发生降压作用,5~10min达高峰,持续作用1.5~2h,其降压作用与剂量呈依赖关系。另有人采用汉防己甲素治疗270例高血压患者(静注256例,口服14例)均取得良好的降压效果,总有效率达84.1%。目前认为其作用机理可能与外周阻力下降有关(曹永孝等中国药理学报)。另有作者认为取降压机理与阻断神经节有关(高浴等中华内科杂志)。
【中文名称】:汉防己乙素
【植物来源】:防己科植物粉防己的干燥根
【中文别名】:防已诺林碱
【英文名】:Fangchinoline
【分子式】:C19H21NO4
【CAS号】:33889-68-8
【检测方式】:滴定法
【规格】:≥98%
【性状】:无色针状结晶
【产品作用】:
1.抗炎镇痛作用:汉防己乙素对大鼠性关节炎有一定的抗炎作用,但不及汉防己甲素。热板法和电刺激尾根法均证明汉防己乙素对小鼠有一定镇痛作用,但比汉防己甲素弱。抗组织胺药可显著增强汉防己乙素的镇痛作用。
2.降压作用:3mg/kg汉防己乙素静脉注射、肌肉注射或灌胃均可使猫的血压明显下降,但不如汉防己甲素大和持久,血压下降的同时,可见暂时性心收缩力减弱,且往往引起心率减慢。
3.抗肿瘤作用:汉防己乙素体外对Hela细胞(HD)有细胞毒活性,其ED50为4.1ug/ml。
4.其他作用:汉防己乙素有抑制胶原引起的血小板凝集的作用。[毒性]小鼠腹腔注射的LD50大于50mg/kg。
粉防己
粉防己碱;
Tetandine
518-34-3
汉防己甲素
防己诺林碱;
Fangchinoline
33889-68-8
汉防已乙素
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