【中文名称】:
【简写拼音】:XST
胶囊
【英文名称】:Valsatan
【所属类别】:抗高血压药
【生产厂家】北京诺华制药有限公司
原料药性质:
:Valsatan
英文化学名:3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
中文化学名:N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸
CAS NO:
结构式:
详细信息
[1]分子式:C24H29N5O3 分子量:435.52
药物说明:
【别名】 ,代文
【外文名】Valsatan,DIOVAN
编辑本段药理作用
是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体提起拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。该品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道;该品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 降低升高的血压,同时不影响心律。 对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上,治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。 突然终止治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。 不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
编辑本段药动学
口服吸收快,2 h达峰值,血浆浓度以双指数方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别小于1 h和6~7 h,重复或qd给药动力学没有改变,药物在体内无蓄积。平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示,其增加大小与测定范围内的剂量成正比。单剂量静注后,人的稳态分布容积约为17 L,血浆清除率为2.2 L/h。静注时30%,口服时10%的药物以原形从尿排出,其余从胆汁排出。配合李氏降压贴一起使用后,代文的吸收减少46%。低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应。因此,进食并未显著影响这一药效学效应,代文的药代动力学不受年龄的影响。
编辑本段适应证
抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。